DALMARELIN es una solución acuosa inyectable de Lecirelina, análogo sintético de acción prolongada de la hormona polipeptídica hipotalámica GnRH, que determina la liberación de las hormonas gonadotróficas LH y FSH desde la parte anterior de la hipófisis.
La lecirelina se diferencia de la hormona natural (que es un decapéptido) por la sustitución de la glicina en posición 6 por la D-ter-leucina y por sustitución de la Glicina en posición 10 con un grupo etilamina altamente lipófilo; por lo cual la lecirelina es un nonapéptido.
Por la diferencia estructural con la GnRH, la Lecirelina presenta una mayor persistencia a nivel de los receptores hipofisarios específicos de hasta de 240 minutos, respecto a los 90 minutos de la hormona natural.
La acción fisiológica de las gonadotrofinas consiste en estimular la maduración del folículo, inducir la ovulación y la formación del cuerpo lúteo a nivel ovárico, por lo tanto DALMARELIN está indicado en caso de escasa fertilidad por falta o retardo de maduración del folículo y ovulación, a causa de la insuficiente excreción de FSH y LH de parte de la hipófisis. Mientras la inoculación de gonadotrofina determina aporte exógeno no fisiológicamente controlada, la administración de DALMARELIN induce secreción de gonadotrofina hipofisaria controlable por el organismo a través de mecanismo de feedback negativo.
Administrada por vía intramuscular, la Lecirelina, se absorbe rápidamente e igualmente veloz resulta la eliminación plasmática a diferencia de la acción hormonal que se mantiene por varias horas por la elevada persistencia de los enlaces a los receptores.
El GnRH-análogo se acumula principalmente a nivel hepático, renal e hipofisario y en estos sitios, es metabolizado por acción enzimática, dando lugar a la formación de compuestos privados de actividad farmacológica, para luego ser excretados con la orina.
