La cabergolina es un derivado de la ergotamina que posee actividad dopaminérgica. Inhibe la liberación de prolactina en la hipófisis anterior e interfiere así en todos los procesos que dependen de esa hormona, como la lactancia. La inhibición máxima se alcanza a las 4-8 horas y dura varios días, dependiendo de la dosis administrada. El mecanismo de acción de la cabergolina se ejerce por estimulación de los receptores dopaminérgicos presentes en las células lactotropas de la hipófisis, tal acción persiste en el tiempo. La cabergolina actúa como un agonista dopaminérgico, uniéndose selectivamente a los receptores D2 dopaminérgicos en el sistema nervioso central, y posee cierta afinidad por los receptores noradrenérgicos, pero no interfiere con el metabolismo de la noradrenalina ni con el de la serotonina. Como otros derivados de la ergotamina, la cabergolina posee actividad emética (con una potencia similar a la de la bromocriptina y la pergolida).
